广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2012, Vol. 30 ›› Issue (2): 78-82.

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6-取代1-氮杂苯并蒽酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

唐煌, 王志宇, 钟书明, 覃江克   

  1. 广西师范大学药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室,广西桂林541004
  • 收稿日期:2012-04-05 出版日期:2012-06-20 发布日期:2018-12-03
  • 通讯作者: 唐煌(1975—),男,广西桂林人,广西师范大学副教授,博士。E-mail:hyhth@163.com
  • 基金资助:
    国家自然科学基金资助项目(21002015);广西师范大学博士启动基金资助项目

Synthesis and Antitumor Activity of 6-Substituted 1-Azabenzanthrone

TANG Huang, WANG Zhi-yu, ZHONG Shu-ming, QIN Jiang-ke   

  1. Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering ofMedicinal Resources,Ministry of Education of China,Guangxi Normal University,Guilin Guangxi 541004,China
  • Received:2012-04-05 Online:2012-06-20 Published:2018-12-03

摘要： 以DNA双螺旋结构为靶点,设计合成了一系列新的6-取代的氧化异阿朴菲生物碱衍生物3a～3e。所有化合物的结构均用ESI-MS,1H NMR和元素分析确认。运用紫外吸收光谱研究了氧化异阿朴菲生物碱衍生物与小牛胸腺DNA(ct DNA)的相互作用。用MTT法评价衍生物对HepG2、SGC-7901、SW480、786-O和NCI-H4605种肿瘤细胞的毒性。光谱研究结果表明衍生物能与ct DNA发生嵌插结合作用,细胞毒性测试表明衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。

关键词: 氧化异阿朴菲衍生物, DNA, 抗肿瘤, 合成

Abstract: A series of novel 6-Substituted 1-Azabenzanthrone derivatives 3a～3e had been synthesized based on double helix DNA.All the target compounds were characterized by ESI-MS,1H NMR andelement analysis.The interaction of derivatives with calf thymus DNA was performed by UV spectra.The in vitro cytotoxicity of derivatives for five cell lines (HepG2,SGC-7901,SW480,786-O and NCI-H460) was evaluated using MTT method.The experimental results indicated that the derivatives could intercalate calf thymusDNA and showed moderate cytotoxicity against different tumor cell lines.

Key words: oxoisoaporphine derivatives, DNA, antitumor, synthesis

中图分类号: 

  • O625.15
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