广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2014, Vol. 32 ›› Issue (2): 101-105.

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N-甲基盐酸莫西沙星的合成及在生产中的应用

郑清四1,2, 林梅芳2, 唐煌1,3   

  1. 1. 广西师范大学化学与药学学院,广西桂林541004;
    2. 桂林南药股份有限公司,广西桂林541002;
    3. 广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地,广西桂林541004)
  • 收稿日期:2013-12-10 出版日期:2014-06-25 发布日期:2018-09-25
  • 通讯作者: 唐煌(1975—),男,广西桂林人,广西师范大学教授,博士。E-mail: hyhth@163.com
  • 基金资助:
    国家自然科学基金资助项目(81260471)

Synthesis of N-Methyl Moxifloxacin Hydrochloride and Its Application in Production

ZHENG Qing-si1,2, LIN Mei-fang2, TANG Huang1,3   

  1. 1.College of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Guangxi Normal University, Guilin Guangxi 541004, China;
    2. Guilin Pharmaceutical Co., Ltd., Guilin Guangxi 541002, China;
    3. State Key Laboratory Cultivation Base for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, Guangxi Normal University, Guilin Guangxi 541004, China
  • Received:2013-12-10 Online:2014-06-25 Published:2018-09-25

PDF (PC)

149

摘要： 以喹啉羧酸乙酯为原料,经硼酯化保护,与侧链缩合,脱保护成盐,然后与甲醛反应得目标产物N-甲基盐酸莫西沙星(1-环丙基-7-(S,S-N-甲基-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐),化合物的结构通过ESI-MS、1H NMR、13C NMR进行确认,并研究其在生产监控和质量标准中的应用。

关键词: N-甲基盐酸莫西沙星, 合成, 质量标准, 喹诺酮, 抗菌素

Abstract: N-methyl moxifloxacin hydrochloride (1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4aS, 7aS)-N-methy-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride) was synthesized with quinoline carboxylic ethyl ester as starting materials via esterification protection, condensation with side chain and reaction with formaldehyde after deprotecting. The target compound was characterized by ESI-MS, 1H NMR and 13C NMR. The applying in production monitoring and quality standardof the compound was also studied.

Key words: N-methyl moxifloxacin hydrochloride, synthesis, quality standard, quinolone, antibiotics

中图分类号: 

  • O623.5
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