广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2016, Vol. 34 ›› Issue (2): 111-115.doi: 10.16088/j.issn.1001-6600.2016.02.016

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喹诺酮-二茂铁杂合物的合成及生物活性研究

黄婉云1,2,3, 殷鹏龙1, 李虹1, 彭湘艳1, 苏桂发2,3   

  1. 1.桂林医学院药学院,广西桂林541004;
    2. 药用资源化学与药物分子工程省部共建国家重点实验室,广西桂林541004;
    3. 广西师范大学化学与药学学院,广西桂林541004
  • 收稿日期:2015-11-26 出版日期:2016-06-25 发布日期:2018-09-14
  • 通讯作者: 黄婉云(1978-),女,广西桂林人,桂林医学院副教授,博士。E-mail:hwygxnu@163.com
  • 基金资助:
    国家自然科学基金资助项目(21362007);药用资源化学与药物分子工程省部共建国家重点实验室基金资助项目(CMEMR2013-B02)

Synthesis and Antitumor, Antibacterial ActivityEvaluation of Ferrocene-quinolone Hybrids

HUANG Wanyun1,2,3, YIN Penglong1, LI Hong1, PENG Xiangyan1, SU Guifa2,3   

  1. 1. Department of Pharmacology, Guilin Medical University, Guilin Guangxi 541004, China;
    2. State Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, Guilin Guangxi 541004, China;
    3. College of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Guangxi Normal University, Guilin Guangxi 541004, China
  • Received:2015-11-26 Online:2016-06-25 Published:2018-09-14

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207

摘要： 以环丙沙星等5种喹诺酮药物为原料,经酯化、肼解后再与二茂铁甲醛缩合,合成出5个喹诺酮-二茂铁杂合物,用IR、NMR、HRMS等对产物结构进行确认和表征,并用MTT法、纸片扩散法分别对其抗肿瘤和抗菌活性进行研究。结果显示,所合成的喹诺酮-二茂铁杂合物对常见癌细胞的体外生长有较好的抑制活性。这一研究结果可为基于喹诺酮骨架的抗肿瘤新药的设计提供一种新思路。

关键词: 喹诺酮, 二茂铁, 杂合, 抗肿瘤活性, 抗菌活性

Abstract: Five novel ferrocene-quinolone hybrids were firstly synthesized via esterification, hydrazinolysis and then condensation with ferrocenecarbaldehyde. Their structures were characterized by IR, NMR and HRMS. The results indicated that the target compounds really showed strong inhibitory activity against several tumor cell lines, which would probably provide a new strategy for the design of novel antitumor drugs based on the quinolone skeleton.

Key words: quinolone, ferrocene, hybrids, antitumor activity, antibacterial activity

中图分类号: 

  • O626.25
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