广西师范大学学报（自然科学版） ›› 2013, Vol. 31 ›› Issue (1): 62-66.

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雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

刘观艳, 程克光, 邓胜平, 刘延成, 初相伍, 陈健辉, 马璐   

  1. 广西师范大学化学化工学院;药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室,广西桂林541004
  • 收稿日期:2012-09-13 出版日期:2013-03-20 发布日期:2018-11-26
  • 通讯作者: 程克光(1983—),女,湖北荆州人,广西师范大学副教授,博士。E-mail:kgcheng2008@gmail.com
  • 基金资助:
    广西自然科学基金创新团队项目(2010GXNSFF013001);广西教育厅科研项目(201202ZD008);广西师范大学校重点项目(2010ZD008);教育部重点实验室“药用资源化学与药物分子工程”主任基金(桂科能07109001-22)

Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Estradiol Ester Derivatives

LIU Guan-yan, CHENG Ke-guang, DENG Sheng-ping, LIU Yan-cheng, CHUXiang-wu, CHEN Jian-hui, MA Lu   

  1. Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering ofMedicinal Resources,Ministry of Education of China, College of Chemistry and Chemical Engineering,Guangxi Normal University,Guilin Guangxi 541004,China
  • Received:2012-09-13 Online:2013-03-20 Published:2018-11-26

摘要： 以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0 μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91%和67.93%。

关键词: 雌二醇, 肉桂酸酯, 琥珀酸单乙酯, 抗肿瘤

Abstract: Estradiol ester derivatives were synthesized startingfrom estradiol and cinnamoyl chloride or ethyl succinyl chloride by esterfication to obtain fourtarget compounds.Their abilities to inhibit the tumor cell lines in vitro werestudied.The results of anti-tumor activity evaluation indicated that compounds1 and 3 which contained cinnamic acid ester group and 3-phenolic hydroxyl groupor 17-alcoholic hydroxyl group in estradiol free were much stronger in the inhibitory activity against tested tumor cell lines than that of 5-FU.The cinnamatecompound 1 which contained 3-phenolic hydroxyl group in estradiol free exhibited inhibition rate up to 73.91% and 67.93% respectively against breast cancer cell lines MCF-7 and MDA-MB-231.

Key words: estradiol, cinnamate, succinic acid monoethyl ester, anti-tumor

中图分类号: 

  • O629.23
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